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Prodrugs / Pharmakokinetik

Prodrugs zur Verbesserung der Pharmakokinetik von Wirkstoffen

Wirkstoffe bzw. Arzneistoffe, die in vivo verabreicht werden sollen, müssen geeignete pharmakokinetische Eigenschaften, u.a. ausreichende Wasserlöslichkeit und hohe Bioverfügbarkeit am gewünschten Wirkort (z.B. im Gehirn) aufweisen.

Eine Möglichkeit zur Verbesserung dieser Eigenschaften ist die Darstellung von Prodrugs, die immer mehr Bedeutung erlangt. Dies umso mehr, als inzwischen zahlreiche Membrantransporter bekannt sind, die für Prodrug-Ansätze genutzt werden können.

Übersichtsartikel

Christa E. Müller; Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility.
Chemistry & Biodiversity 2009, in press; doi: 10.1002/cbdv.200900114.

Ausgewählte Originalarbeiten

Karl Vollmann, Ramatullah Qurishi, Jörg Hockemeyer, Christa E. Müller; Synthesis and properties of a new water-soluble prodrug of the adenosine A2A receptor antagonist MSX-2.
Molecules 2008, 13, 348-359
Luo Yan, Christa E. Müller; Preparation, properties, reactions, and adenosine receptor affinities of sulfophenylxanthine nitrophenyl esters: toward the development of sulfonic acid prodrugs with peroral bioavailability.
J. Med. Chem. 2004, 47, 1031-1043.
Roland Sauer, Juris Maurinsh, Ulrike Reith, Friederike Fülle, Karl-Norbert Klotz, Christa E. Müller; Water-soluble phosphate prodrugs of 1-propargyl-8-styrylxanthine derivatives, A2A-selective adenosine receptor antagonists.
J. Med. Chem. 2000, 43, 440-448.
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